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2021
07

NMN对健康男性是安全有效的代谢

 单次口服NMN对健康男性是安全有效的代谢,无明显的不良影响。因此,口服NMN是可行的,这意味着一种潜在的治疗策略,以减轻人类与衰老相关的疾病。

他们测量了NAD+使用时的最终产物MeNAM2Py和4PY。2py和4PY,在给药后300分钟内表现出很好的稳定增长。

 血流中非常快的出现
从这些图表中跳出来的一件事是,这两种代谢物都开始增加。在60分钟标记,并显示稳步增长超过5个小时的描绘。

这种快速吸收和利用表明,一些NMN似乎绕过胃肠道和肝脏。

与口服天然橡胶补充剂不同的途径
这种快速吸收与来自 烟酰胺核苷的首次人体研究(NR),其中Brenner博士自己服用了1000毫克NR,并测量了对他血液中NAD+代谢物水平的影响。

NR研究对他们追踪的内容要深入得多。直接从这项研究中获得的数据载于下表。

这些数字用于生成下面显示Me2PY和Me4py的线状图在162分钟后才能增加。

 为什么摄取速度重要
口服补充剂NR,NMN,或NAD+通过消化道和门静脉进入肝脏。

这2019年Rabinowitz的研究 说明口服NR和NMN在肝脏中几乎完全代谢为NAM,然后以NAM的形式在血液中排泄到身体其他部位。

作为救助途径的一部分,NAM可以转化为NR、NMN和NAD+,但NAM->NR受所需NAMPT酶的有效性限制。

绕过肝脏的第一次代谢大大增加了生物利用度,这也是为什么我们创造了舌下NMN片和粉末。

SLC 12a8转运体能使NMN避免对NAM的消化吗?
在诸如2016年的研究,长期以来,人们注意到少量的NMN可以在几分钟内到达血液。

2019年1月发表的一项研究揭示了如何发生这种情况的答案,该研究显示了新发现的Slc12a8蛋白能将NMN转运到NAD+在小肠中,避免对NAM的消化。

然而,这种酶只在老年动物和人类的小肠中普遍存在。

这似乎不是一个很大的数目。

这项研究没有公布结果显示slc12a8酶能转运多少nmn,但之前的所有研究,如Rabinowitz研究无法找到任何NAD+的证据,这是通过这条途径创造的。

据提交人称:

值得注意的是,NMN转运体的发现丝毫不会降低通过去磷酸化摄取NMN的重要性。

希望slc 12a8能在未来的产品中有所应用。

未来的产品可能很快就会进入市场,瞄准这一途径,以帮助解决NMN胶囊的生物利用度问题。根据这项研究:

伊迈博士的实验室已经确定了能够刺激Slc12a8 NMN运输机生产的小分子,并申请了专利,并将这项技术授权给了日本的一家公司

NMN在第一次人类研究中的迅速吸收和固化表明Slc12a8转运体可能是允许NMN绕过消化到NAM的途径。

结语
没有发现副作用。

有明显的剂量依赖性的反应,500毫克剂量显示超过2倍于250毫克剂量的反应。

即使100 mg剂量的NAD+代谢物也显著增加。

摄取速度似乎表明某些NMN能够绕过胃肠道和肝脏。

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